Aprol 550 mg 20 tablet

Güncelleme: 08 Haziran 2019
Aprol 550 mg 20 tablet
  • FirmaBilim İlaç
  • Satış Fiyatı18,19 TL
  • Barkodu8699569090052
  • Gebelik KategorisiC (Gebelik Kategorileri)
  • Aç/TokTok
  • SGK Ödeme DurumuÖdenir
  • SGK Ödeme Farkı0,00 TL
  • Reçete TürüNormal Reçete
  • ATC KoduM01AE02
  • Etkin MaddeNaproksen
  • Original / JenerikJenerik
  • Geri Ödeme KoduA00838
  • İmal / İthalİmal
  • Raf Ömrü48 ay
  • Üretim DurumuÜretiliyor

5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:Antiinflamatuvarlar ve Antiromatik Ürünler
ATC kodu:M01AE02

Naproksen sodyum antiinflamatuvar ve analjezik aktiviteye sahip nonsteroidal bir antiinflamatuvardır. Diğer nonsteroidal analjezik antiinflamatuvar ilaçlar gibi, naproksen prostaglandinlerin oluşmasını katalize eden siklooksijenaz (COX-1 ve COX-2) enzimlerini, dolayısıyla prostaglandin sentezini inhibe ederek etki gösterir.

Naproksen sodyum bir santral sinir sistemi depresanı değildir ve metabolizma enzimlerini aktive etmez.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Naproksen sodyum suda kolay erir ve oral olarak alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan süratli ve tam olarak emilir. Bu hızlı ve tam emilim sonucu ağrının giderilmesi alındıktan 20 dakika sonra belirgin bir şekilde başlar. Doruk plazma düzeyine 1-2 saatte ulaşır ve normalde 4-5 dozdan sonra bu doruk düzey sabit hale gelir.

Dağılım:

Ortalama plazma yarı ömrü yaklaşık 13 saattir ve tedavi dozlarında % 99'dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır.

Biyotransformasyon:

Naproksen karaciğerde yaygın biçimde 6-0 dezmetil naproksen'e metabolize olur.

Eliminasyon:

Verilen dozun yaklaşık % 95'i Naproksen, 6-0 dezmetil Naproksen veya konjugatları şeklinde idrarla atılır. Atılım oranı, ilacın plazmadan kaybolma oranına aynen uymaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaş ve cinsiyet:

Naproksen sodyum ile herhangi bir pediyatrik çalışma gerçekleştirilmediğinden çocuklarda naproksen sodyumun güvenilirliği gösterilmemiştir. Ancak sadece juvenil romatoid artritte 5 yaşından büyük çocuklarda kullanılmalıdır.

Böbrek yetmezliği:

Naproksen sodyum farmakokinetiği böbrek yetmezliği hastalarda gösterilmemiştir. Naproksenin metabolize olup metabolitlerinin böbreklerle atıldığı bilgisine dayanarak naproksen metabolitlerinin böbrek yetmezliği varlığında birikme potansiyeli söz konusudur. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda naproksenin eliminasyonu azalır. Naproksen içeren ürünler orta-ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilmemektedir (kreatinin klerensi < 30 mL/dak).

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenisite

Naproksen, ratlarda yemeklerle birlikte 8, 16 ve 24 mg/kg/gün'lük dozlarda 24 ay boyunca verilmiştir. Karsinojenisite görülmemiştir.

Mutajenite

Salmonella typhimurium, Sachharomyces cerevisisae ve fare lemfoma testlerinde mutajenite gözlenmemiştir.

Fertilite

Naproksen, erkek ratlarda 30 mg/kg/gün, dişi ratlarda 20 mg/kg/gün oral dozlarında uygulandığında fertiliteyi etkilememiştir.

Teratojenite

Naproksen, rat ve tavşanlarda organogenezis döneminde 20 mg/kg/gün oral dozlarında uygulandığında teratojenite görülmemiştir.

Perinatal/Postnatal Üreme

Naproksen, hamile ratlarda 3. trimester süresince 2, 10 ve 20 mg/kg/gün dozlarında oral verildiğinde zor doğuma sebep olmuştur. Bunlar, bu sınıf bileşiklerin bilinen etkilerindendir ve hamile ratlarda asetil salisik asit ve indometazin ile de gösterilmiştir.

Akut oral toksisite LD50: 248 mg/kg (ratlarda)

Oral LD50: 500 mg/kg (ratlarda)

Oral LD50: 1200 mg/kg (farelerde)

Oral LD50: 4000 mg/kg (hamster)

Oral LD50 > 1000 mg/kg (köpeklerde)

Farmakolojik Özellikler

5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:Antiinflamatuvarlar ve Antiromatik Ürünler
ATC kodu:M01AE02

Naproksen sodyum antiinflamatuvar ve analjezik aktiviteye sahip nonsteroidal bir antiinflamatuvardır. Diğer nonsteroidal analjezik antiinflamatuvar ilaçlar gibi, naproksen prostaglandinlerin oluşmasını katalize eden siklooksijenaz (COX-1 ve COX-2) enzimlerini, dolayısıyla prostaglandin sentezini inhibe ederek etki gösterir.

Naproksen sodyum bir santral sinir sistemi depresanı değildir ve metabolizma enzimlerini aktive etmez.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Naproksen sodyum suda kolay erir ve oral olarak alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan süratli ve tam olarak emilir. Bu hızlı ve tam emilim sonucu ağrının giderilmesi alındıktan 20 dakika sonra belirgin bir şekilde başlar. Doruk plazma düzeyine 1-2 saatte ulaşır ve normalde 4-5 dozdan sonra bu doruk düzey sabit hale gelir.

Dağılım:

Ortalama plazma yarı ömrü yaklaşık 13 saattir ve tedavi dozlarında % 99'dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır.

Biyotransformasyon:

Naproksen karaciğerde yaygın biçimde 6-0 dezmetil naproksen'e metabolize olur.

Eliminasyon:

Verilen dozun yaklaşık % 95'i Naproksen, 6-0 dezmetil Naproksen veya konjugatları şeklinde idrarla atılır. Atılım oranı, ilacın plazmadan kaybolma oranına aynen uymaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaş ve cinsiyet:

Naproksen sodyum ile herhangi bir pediyatrik çalışma gerçekleştirilmediğinden çocuklarda naproksen sodyumun güvenilirliği gösterilmemiştir. Ancak sadece juvenil romatoid artritte 5 yaşından büyük çocuklarda kullanılmalıdır.

Böbrek yetmezliği:

Naproksen sodyum farmakokinetiği böbrek yetmezliği hastalarda gösterilmemiştir. Naproksenin metabolize olup metabolitlerinin böbreklerle atıldığı bilgisine dayanarak naproksen metabolitlerinin böbrek yetmezliği varlığında birikme potansiyeli söz konusudur. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda naproksenin eliminasyonu azalır. Naproksen içeren ürünler orta-ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilmemektedir (kreatinin klerensi < 30 mL/dak).

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenisite

Naproksen, ratlarda yemeklerle birlikte 8, 16 ve 24 mg/kg/gün'lük dozlarda 24 ay boyunca verilmiştir. Karsinojenisite görülmemiştir.

Mutajenite

Salmonella typhimurium, Sachharomyces cerevisisae ve fare lemfoma testlerinde mutajenite gözlenmemiştir.

Fertilite

Naproksen, erkek ratlarda 30 mg/kg/gün, dişi ratlarda 20 mg/kg/gün oral dozlarında uygulandığında fertiliteyi etkilememiştir.

Teratojenite

Naproksen, rat ve tavşanlarda organogenezis döneminde 20 mg/kg/gün oral dozlarında uygulandığında teratojenite görülmemiştir.

Perinatal/Postnatal Üreme

Naproksen, hamile ratlarda 3. trimester süresince 2, 10 ve 20 mg/kg/gün dozlarında oral verildiğinde zor doğuma sebep olmuştur. Bunlar, bu sınıf bileşiklerin bilinen etkilerindendir ve hamile ratlarda asetil salisik asit ve indometazin ile de gösterilmiştir.

Akut oral toksisite LD50: 248 mg/kg (ratlarda)

Oral LD50: 500 mg/kg (ratlarda)

Oral LD50: 1200 mg/kg (farelerde)

Oral LD50: 4000 mg/kg (hamster)

Oral LD50 > 1000 mg/kg (köpeklerde)

Bu ürün SKRS E-Reçete İlaç Listesi'nde Aktif Ürünler altında yer almaktadır.