Diflukortolon valerat yüksek etkiye sahip yeni bir kortikosteroid preparattır. Enflamatuar veya alerjik tipte deri hastalıklarında enflamasyonu inhibe ederek kaşıntı, yanma ve ağrı gibi subjektif şikayetleri ortadan kaldırır. Etkisinin süratle ba şlaması, güçlü antienflamatuar etkisi, deri toleransı gibi terapötik özellikleri yanısıra üç farmasötik forma sahip olması, cildin durumuna göre içlerinden birinin uygun tedavi imkan ını sağlamaktadır.
Etki mekanizması:
Topikal kortikosteroidler epidermal hücre membranla rını aşarak spesifik sitoplazmik reseptörlere ba ğlanırlar. Bu steroid-reseptör kompleksi hücre çekir değine hareket eder ve oradaki hedef DNA bölgelerine ba ğlanır; bu bağlanma gen transkripsiyonunu, mRNA yapımını ve protein sentezini değiştirir. Topikal kortikosteroidler topluca lipokortinler olarak adlandırılan fosfolipaz A2 inhibitör proteinleri in dükleyerek antienflamatuar etki gösterirler.
Lipokortinler araşidonik asit salıverilmesini inhibe ederler. Araşidonik asit sentezinin inhibisyonu derideki prostaglandinlerin ve lökotrie nlerin sentezini azaltır. Derideki antienflamatuar etkiler ödem, fibrin birikimi, kapi ller dîlatasyon, fagositlerin hasta bölgeye
göçü ve fagositik aktivitelerin inhibisyonu şeklinde ortaya çıkar. Kapiller yapımı, kollajen birikimi ve keloid oluşumu gibi geç enflamatuvar süreçler de topikal korti kosteroidler tarafından inhibe edilirler.
5.2.Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Diflukortolon valerat ciltde hızlı olarak absorbsiyona uğrar, bu yüzden etkisinin ba şlama süresi kısadır. Kapalı pansuman ile cildin hidrasyo nunun artması, kortikosteroidi çözücü maddeler içeren ta şıyıcı kullanılması, cilt veya mukoza iltihabı, yüks elmiş vücut sıcaklı ğı gibi faktörlere ba ğlı olarak stratum corneum'a penetrasyon artmaktadır . Diflukortolon valeratın perkütanöz absorpsiyonu dü şüktür ve topikal olarak uygulandı ğında, ciltte metabolik olarak inaktive edilmez. Sistemik absorpsiyonu takiben, hızlıca karaciğerde metabolize olur. Perkütanöz absorbsiyon; ön kolda %1, saçlı deride % 4, alında %7 ve skrotal bölgede %36'dır. Dağılım:
Veri yoktur
Biyotransformasyon:
Sistemik absorpsiyonu takiben, hızlıca karaciğerde konjuge olmayan steroidleri, glukronidleri ve sülfatları şeklindeki 7 farklı metabolitine metabolize olur.
Eliminasyon:
Safra (%25) ve böbrekler (%75) yoluyla tamamen atıl ır.
Doğrusallık/ doğrusal olmayan:
Veri yoktur
5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri
Dermal ve subkütan uygulamaları takiben gerçekle ştirilen sistemik tolerans çalı şmalarında diflukortolon valerat, glukokortikoidler için tipik bir etki göstermi ştir. Bu çalı şmalara bağı olarak; geniş alanlarda uygulama veya tıkanıklık gibi zor koşullar altında dahi diflukortolon valerat preparatlarının kullanımı sonucu tipik gluk okortikoidlerin kullanımına bağlı olarak gelişen yan etkilerden başka herhangi bir yan etki gelişmediği sonucuna varılabilir.
Diflukortolon valerat ile gerçekle ştirilen embriyotoksisite çalı şmaları glukokortikoidler için tipik sonuçlara ula şılmıştır yani embriyoletal ve / veya teratojenik etkiler uygun test sistemine
dahildir. Bu sonuçtan yola çıkarak, diflukortolon v alerat reçete edilirken özellikle dikkat edilmelidir.
Diflukortolon valerat için, in vitro ve in vivo ko şullarda bakteri ve memeli hücrelerle çalı şarak genlerde ve kromozamlarda mutasyon varlığını tespit etmek üzere gerçekle ştirilen gen mutasyon araştırmaları sonucu diflukortolon valeratın mutajenik etkisi olmadığı tespit edilmiştir.
Diflukortolon valerat için tümör olu şturma etkisi üzerine spesifik bir çalı şma gerçekle ştirilmemiştir. Diflukortolon valeratın direkt olarak dermal uygulanmasını takiben sistemik etkili immunosupresif doza ulaşılmamakta ve tümörlerin olu şumu üzerinde herhangi bir etkisi bulunmamaktadır.
Bölgesel tolerans çalı şmalarının sonuçları göstermi ştir ki, tekrarlayan dermal uygulamalar sonucunda glukokortikoidlere özgü görülen yan etkil erden farklı herhangi bir dermal değişiklik oluşmamaktadır.
6.FARMASÖT İK ÖZELL İKLER
6.1.Yardımcı maddelerin listesi
Beyaz vazelin
Beyaz balmumu
Parafin sıvı
DEHYMULS E
Demineralize su
6.2.Geçimsizlikler
Geçimsizlik yoktur
6.3.Raf ömrü
60 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
30°C'nin altındaki oda sıcaklı ğında saklayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeri ği
TEMETEX® forte merhem %0.3, 10 g, alüminyum tüpte
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve d iğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi atıklar ın kontrolü yönetmeli ği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelik leri' ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Deva Holding A.Ş.
Halkalı Merkez Mah.Basın Ekspres Cad.
No: 1 34303
Küçükçekmece - İstanbul
Tel: 0212 692 92 92
Faks: 0212 697 00 24
8.RUHSAT NUMARASI(LARI)
218/66
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 02.04.2009
Ruhsat yenileme tarihi:
10.KUB'UN YENİLENME TARİHİ