5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grup: Selektif beta2 adrenerjik reseptör-agonisti
ATC Kodu: R03CC53
Terbutalin temel olarak β2-reseptörlerini uyararak bronşiyal düz kasların gevşemesini, endojen spazmojenlerin salgılanmasının inhibisyonunu, endojen mediyatörlerin yol açtığı ödemin inhibisyonunu, mukosiliyer klerensin artmasını ve uterus kasının gevşemesini sağlayan bir adrenerjik agonisttir.
Guaifenesinin, hava yolarında daha az viskoz mukoz üretimine yol açtığı ve ekspektoran etki yaratarak öksürüğü hafiflettiği düşünülmektedir.
Klinik araştırmalarda BRICANYL®' 'in bronkodilatasyon etkisinin 8 saate kadar devam ettiği gösterilmiştir.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Terbütalin sülfat, ince bağırsak duvarında ve karaciğerde büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Biyoyararlanımı yaklaşık %10'dur ve terbütalin aç karnına alındığında yaklaşık %15'e yükselir.
Guaifenesin, gastrointestinal kanaldan iyi düzeyde emilir ve plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saattir.
Dağılım:
Maksimum terbütalin plazma konsantrasyonuna 3 saat içinde ulaşılır.
Biyotransformasyon:
Terbütalin esas olarak sülfürik asitle konjuge edilerek metabolize edilir ve sülfat konjugatı olarak atılır. Aktif metaboliti yoktur.
Guiafenesin, idrarda metabolize edilir ve majör üriner metabolit olarak beta-(2-metoksifenoksi)- laktik asit olarak idrarda atılır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Terbutalinin toksikoloji çalışmalarında görülen en önemli toksik etkisi, fokal miyokardiyal nekrozdur. Bu tip kardiyotoksisite çok iyi bilinen bir sınıf etkisidir ve terbütalinin etkisi, diğer beta-reseptör agonistlerinin etkisine benzer ya da daha hafiftir.
Literatürlerde guafenesin kullanılan sıçanlarda fetüsün sağ kalımı ve gelişimi üzerinde etkiler raporlanmıştır.