5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1.Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Non-selektif Monoamin Reuptake İnhibitörleri,
ATC kodu: N06AA09
Laroxyl, trisiklik antidepresan bir ilaçtır. Antidepresan etkisinin beyinde, noradrenalin ve serotonin geri emiliminin inhibe edilmesine bağlı olarak ortaya çıktığı düşünülmektedir.
5.2.Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Emilim: Amitriptilin gastrointestinal kanaldan çok iyi emilir. Oral uygulamayı takiben yaklaşık 6 saat içinde pik plazma konsantrasyonlarına ulaşır.
Dağılım: Amitriptilin ve nortriptilin tüm vucuda dağılırlar ve yüksek oranda plazma ve doku proteinlerine bağlanırlar
Biyotransformasyon: Amitriptilin büyük oranda ilk geçiş etkisine maruz kalır ve karaciğerde demetilasyona uğrayarak primer aktif metaboliti olan nortriptiline dönüşür. Eliminasyon: Amitriptilin eliminasyon yarı ömrünün 9 – 36 saat arasında olduğu hesaplanmıştır. Amitriptilin ve nortriptilin plasenta bariyerlerini aşarlar ve anne sütüne geçerler. Amitriptilinin diğer metabolizma yolları hidroksilasyon ve N-oksidasyonu da kapsar. Amitriptilin başlıca metabolit formunda olmak üzere, serbest veya konjuge formda idrar ile atılır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum: Amitriptilin kinetiği linear özellik göstermektedir. amitriptilin yüksek ve düşük dozlardaki konsantrasyon/doz oranı anlamlı ölçüde farklı değildir ve doz oranları ve konsantrasyon oranları arasında linear bir ilişki bulunmaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Yoktur.