5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Propiyonik asit türevi non-steroidal antiinflamatuvar
ATC kodu: M01A E03
Ketoprofen, non-steroidal antiinflamatuvar ilaçların propiyonik asit alt grubuna ait olan arilkarboksilik asit türevi bir non-steroidal antiinflamatuvardır. Prostaglandin sentezini inhibe ederek; merkezi ve periferik analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar etkililiği vardır; trombosit işlevlerini kısa süreli olarak inhibe eder. Düşük doz düzeylerinde uygulandığında ağrı kesici ve antipiretik özellikler gösterir. Antiinflamatuvar özellikler yüksek dozlarda ortaya çıkar.
Diğer NSAİİ'ler gibi, ketoprofenin de, merkezi etkisiyle analjezi ortaya çıkardığı gösterilmiştir.
5.2.Farmakokinetik özellikleri
Emilim:
Çocuklarda ve bebeklerde, ketoprofen hızla emilir. En yüksek plazma konsantrasyonuna kullanımdan yarım saat sonra ulaşır. Eliminasyon yarı-ömrü (t1/2) 1,9 – 2 saattir.
Ketoprofen şurup alan erişkinlerden elde edilen verilerle karşılaştırıldığında, Cmaks %28 daha azdır ve eliminasyon yarı-ömrü benzerdir.
Dağılım:
Ketoprofen % 99 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Ketoprofen sinoviyal sıvıya ve intraartiküler, kapsüler, sinoviyal ve tendon dokulara geçer. Kan-beyin engelini ve plasentayı geçer. Plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2 saattir. Hacim dağılımı yaklaşık 7 litredir.
Biyotransformasyon:
Ketoprofen biyotransformasyonu esas olarak glukuronik asit konjugasyonu ile karakterizedir. Uygulanan dozun % 1'inden azı idrarda değişmemiş olarak saptanırken, konjugasyonla oluşan metaboliti dozun % 65-75'ini oluşturur.
Eliminasyon:
Uygulanan ketoprofenin hemen hepsi idrarla metabolitler şeklinde atılır.
Oral yoldan uygulanan ketoprofenin ortalama plazma yarılanma süresi 1,9-2 saattir. Bu yarılanma süresi erişkinlerdekine eştir. Beş gün oral uygulama sonrasında, dozun % 75-90'ı idrarla, %1-8'i feçesle atılır. Kullanılan form, ketoprofenin böbreklerle atılımını etkilememektedir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Yaşlılar:
Bu ürün için geçerli değildir.
Karaciğer yetmezliği:
Alkolik sirozlu hastalarda, olasılıkla hipoalbüminemi nedeniyle, proteinlere bağlı olmayan ketoprofen miktarının artmış olduğu saptanmıştır (Bkz. Bölüm 4.2).
Böbrek yetmezliği:
Böbrek işlevleri bozuk olan kişilerde, ketoprofen klerensinde böbrek yetmezliğinin ağırlığına paralel bir azalma gözlenmektedir. (Bkz. Bölüm 4.2).
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Diğer bölümlerde bildirilenler dışında, deney hayvanları üzerinde yapılan araştırmalarda, kullanım güvenliliği açısından yararlı olabilecek ek bir bulgu saptanmamıştır.