5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Androjenler
ATC kodu: GO3B A03
SUSTANON ile hipogonadal erkeklerin tedavisi testosteron, dihidrotestosteron, östradiol ve androstenedion plazma konsantrasyonlarında klinik olarak anlamlı artışa ve SHBG (cinsiyet hormonu bağlayıcı globülin) düzeyinde azalmaya yol açmaktadır. Luteinleştirici hormon (LH) ve folikül stimüle edici hormon (FSH) normal sınırlarda kalır. Hipogonadal erkeklerde
SUSTANON tedavisi testosteron eksikliği semptomlarında düzelmeye yol açar. Ayrıca tedavi kemik mineral yoğunluğunu ve vücut kitlesini artırırken vücut yağ kitlesini azaltır. Tedavi libido ve erektil işlevler dahil olmak üzere cinsel işlevleri düzeltir. Tedavi serum LDL-K, HDL-K ve trigliseritlerini azaltır, hemoglobin ve hematokritte polisitemi ile sonuçlanabilen artışa yol açar. Karaciğer enzimleri ve PSA düzeylerinde klinik olarak ilişkili olmayan değişiklikler bildirilmiştir. Testosteron su retansiyonunda artışla sonuçlanan sodyum, potasyum ve klorür tutulmasında artış gibi sistemik etkilere de yol açabilir. Tedavi prostat büyüklüğünde artışa ve alt idrar yolu semptomlarında kötüleşmeye yol açabilir fakat prostat semptomları üzerinde advers etki gözlenmemiştir. Hipogonadal diyabetik hastalarda androjen kullanımı ile insülin duyarlılığında düzelme ve/veya kan glukozunda düşüş bildirilmiştir. Yapısal büyüme ve puberte gecikmesi olan erkek çocuklarda androjen tedavisi büyümeyi hızlandırır ve sekonder cinsiyet özelliklerinin gelişimini artırır. Kadından erkeğe transseksüellerde SUSTANON tedavisi maskülinizasyonu indükler.
5.2 Farmakokinetik özellikler
SUSTANON, farklı etki süresine sahip dört testosteron esteri içerir. Esterler genel dolaşıma girdikten sonra doğal testosteron hormonuna hidrolize olurlar.
Emilim:
Tek doz SUSTANON 250 verildikten yaklaşık 24-48 saat sonra (tmaks) yaklaşık 70 nanomol/l (Cmaks) doruk düzeyi ile toplam plazma testosteron düzeyinde artışa yol açar. Plazma testosteron düzeyi erkeklerde yaklaşık 21 günde normal düzeyin alt sınırına dönmektedir.
Kadından erkeğe transseksüellerde her iki haftada bir tekrarlanan tek doz SUSTANON 250 normal erkeklerdeki üst sınıra yakın ortalama testosteron değerlerine 2, 4 ve 12 ayda erişir.
Dağılım:
Testosteron in vitro testlerde nonspesifik olarak plazma proteinlerine ve cinsiyet hormonu bağlayıcı globüline yüksek oranda (% 97 üzerinde) bağlanır.
Metabolizma:
Testosteron, hedef organlarda dihidrotestosteron ve östradiole metabolize olduktan sonra normal yolaklarla metabolize edilir.
Eliminasyon:
Esas olarak etiyokolanolon ve androsteron konjügatları olarak idrar ile atılmaktadır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik öncesi veriler, genelde insanlar için zararlı olmadığını göstermektedir. Androjenlerin farklı türlerde kullanımı dişi fetüslerin dış genitallerinde virilizasyon ile sonuçlandığını göstermiştir.