5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Her ne kadar klinik çalışmalar süresince benzodiazepinler ile bir etkileşim
gözlenmemişse de özellikle sedatif ilaç alan duyarlı hastalarda kullanılırken dikkatli
olunması gerekir.
4.6. Gebelik ve Laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi D 'dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)
Levodropropizin'in gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik
etkileri bulunmaktadır. Bu nedenle çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınların bu
ilacı kullanmamaları, etkili bir doğum kontrol yöntemi uygulamaları gerekmektedir.
Gebelik Dönemi
Levodropropizin plasenta bariyerini geçer. İnsanda fetus üzerinde zararlı tesiri olduğu
kanıtlanmıştır, bu nedenle hamilelerde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Levodropropizin anne sütüne geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Üreme yeteneği / Fertilite
Peri-natal ve post-natal çalışmalara ek olarak yapılan fertilite çalışmalarında, herhangi
bir spesifik toksik etki gözlenmemiştir.
4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımı üzerine yapılmış herhangi bir çalışma bulunmamakla
birlikte, uyku haline neden olabileceği için (Bkz: bölüm 4.8 ) araç ve makine
kullanımı sırasında çok dikkatli olunmalıdır.
4.8.İstenmeyen etkiler
İlaca bağlı olduğu kabul edilen advers reaksiyonlar aşağıda listelenmiştir:
Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın ( >1/10 ) ; yaygın (>1/100 ila <1/10) ; yaygınolmayan (>1/10.000), seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000),
bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Çok seyrek : Aşırı duyarlık reaksiyonu
Sinir sistemi bozuklukları
Çok seyrek: Yorgunluk -asteni, halsizlik, uyuşukluk, baş ağrısı, vertigo, tremor,
parestezi.
Kardiyovasküler bozukluklar
Çok seyrek: Çarpıntı, taşikardi, hipotansiyon.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Çok seyrek: Dispne, öksürük, solunum yollarında ödem.
Gastrointestinal bozukluklar
Çok seyrek: Bulantı, kusma, midede yanma ve ağrı, dispepsi, diyare. 2 vakada glosit ve
aftöz rapor edilmiştir.
Psikiyatrik bozukluklar
Çok seyrek: Asabiyet, uyku hali, benlik kaybı.
Deri ve deri-altı bozuklukları
Çok seyrek: Alerjik deri döküntüleri, ürtiker, eritem, ekzantem, kaşıntı, anjiyoödem.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması :
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem
taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar /risk dengesinin sürekli olarak
izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers
reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.
(www.titck. gov.tr ; e-posta : tufam@titck. gov.tr ; tel : 0800 314 00 08, faks : 0312 218
35 99 ).4.9.Doz aşımı ve tedavisi
240 mg'a kadar tek doz ya da 8 gün boyunca günde 3 kez 120 mg'lık doz
uygulamasından sonra ciddi herhangi bir yan etki gözlenmemiştir.
Levodropropizin ile aşırı dozaj vakası bildirilmemiştir. Fakat olası bir doz aşımı
durumunda hafif, geçici bir taşikardi olabilir. Bir aşırı doz vakası ile karşılaşılması
halinde zehirlenmeye karşı alınacak tedbirler: gastrik lavaj, aktif kömür verilmesi,
parenteral sıvı tedavisinin başlatılması gibidir. Spesifik antidotu mevcut değildir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup : Öksürük Baskılayıcı Diğer İlaçlar
ATC Kodu : R05DB27
Levodropropizinin öksürük kesici etkisi (antitussif) trakeobronşiyal seviyede,
periferik tiptedir. C fibrilleri üzerinde inhibitor etki gösterir, nöropeptid salınımını
inhibe eder.
5.2.Farmakokinetik Özellikler
Genel özellikler
Emilim :
Oral alımdan sonra biyoyararlılık % 75'den yüksek olarak bulunmuştur. Plazma
proteinlerine bağlanma oranı düşüktür. (% 11-14 )
Dağılım:
Levodropropizin insanlarda oral alımdan sonar hızla emilmekte ve vücutta hızla
dağılmaktadır.
B iyotransformasyon:
Levodropropizin'in karaciğerde ya da başka bir vücut bölgesinde belirgin biçimde
metabolize edildiği hakkında veri bulunmamaktadır.
Eliminasyon:
Levodropropizinin plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 -2 saattir. Vücuttan
başlıca idrar yolu ile atılır. Etken maddenin vücuttan atılımı hem değişmemiş hem de
konjuge veya serbest levodropropizin ve konjuge p-hidroksilevodropropizinmetabolitleri şeklindedir. 48 saat içinde bu madde ve metabolitlerinin üriner atılımı
verilen dozun yaklaşık % 35'i kadardır. Tekrarlayan doz çalışmalarının sonuçları ise
8 günlük bir tedavinin (günde 3 doz ) ilacın atılma özelliklerini değiştirmediğini ve
buna bağlı olarak vücutta birikme veya metabolik otoindüksiyondan söz
edilemeyeceğini göstermiştir.
5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut oral toksisite rat, fare ve Guinea pig'de sırasıyla 886.5 mg/kg, 1287 mg/kg,
2492 mg/kg'dır. Guinea pig'lerde terapötik indeks LD50/ED50 oranı şeklinde
hesaplanmış olup oral kullanımdan sonar, uygulanan öksürük indüksiyonuna bağlı
olarak 16-53 arasındadır. Tekrarlanan oral uygulamaları takiben toksis ite testleri 24
mg/kg/gün'ün toksik etki göstermeyen doz olduğunu ortaya koymuştur.