5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Glikopeptid antibakteriyeller
ATC kodu: J01XA01
Vankomisin, Nocordia orientalis (Streptomyces orientalis) kültürlerinden elde edilen bir
trisiklik glikopeptit olarak tanımlanan biyolojik bir maddedir. Vankomisin, parenteral
uygulama için hidroklorür tuzu olarak bulunur. İlaç gastrointestinal kanaldan emilmez ve
ürünün sıvı solüsyonu psödomembranöz kolit tedavisinde oral olarak uygulanabilir.
Vankomisin bakteriyel bir antibiyotiktir, bakteriyel hücre duvarına bağlanır ve glikopeptit
polimerizasyonunu bloke eder. Bu etki hücre duvarı sentezini hemen inhibe eder ve
sitoplazmik membran sekonder hasar verir.
Vankomisin, stafilokok, grup A beta hemolitik streptokok, Streptococcus pneumoniae,
enterokok, korinebakter ve klostridyum türlerini içeren birçok gram pozitif organizmalara
karşı etkilidir. Gram negative bakterilerde, mantar ve mayalarda klinik olarak etkinliği
gösterilmemiştir ve bu yüzden sadece gram pozitif organizmaların neden olduğu şiddetli
enfeksiyonlarda kullanılır.
10/12
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Vankomisin ağızdan çok az emilir. Normal renal fonksiyonlu hastalarda intravenöz olarak
verilen 1 g‟lık doz, iki saat sonra ortalama 25 μg/ml serum düzeyleri oluşturur. Renal
bozukluğu olan hastalarda serum düzeyleri daha yüksektir ve toksisiteye neden olabilir.
Dağılım:
Normal renal fonksiyonlu hastalarda ilacın yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir. Vankomisin,
plevral, perikardiyal, assitik ve sinoviyal sıvılara hızlıca difüze olur. Normal meninkslere ve
serebrospinal sıvıya geçmez ancak akut menenjitli hastalarda terapötik konsantrasyonlara
ulaşılabilir. Vankomisin, Clostridium difficile‟i de içeren birçok gram pozitif organizmalarda
etkilidir. Gram negatif bakteriler, mikobakteri ve mantarlar yüksek derece dirençlidirler.
Gram pozitif bakterilerin birçok suşları in-vitro 0.5-5 μg/ml vankomisin konsantrasyonlarına
duyarlıdır ancak birkaç Staphylococcus aureus suşunun inhibisyonu için 10-20 μg/ml
gereklidir.
Eliminasyon:
Vankomisin idrara değişmeden geçer, en az % 80‟i ilk 24 saatte geçer.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar
yapılmamıştır. Laboratuvar testlerinde vankomisin mutajenik bulunmamıştır.