%5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT İSİ BFS'in farmakodinamik özellikleri, bileşenlerinin (glukoz, sodyum, potasyum, kalsiyum, klorür ve laktat) farmakolojik özelliklerinden olu şur.
Glukoz vücutta bulunan tüm hücrelerin esas enerji k aynağını oluşturur. Dekstroz çözeltileri vücutta kaloriyi ve hidrasyon için gerekli suyu sa ğlarlar. Bu çözeltiler hastanın klinik durumuna bağlı olarak diürezi uyarabilirler. Glukoz tamamen met abolize olarak vücut protein ve azot kayıplarını azaltır, glikojen depolanmasını arttırır. Yeterli dozlarda verildiğinde ketozisi azaltır veya engeller.
Sodyum gibi iyonlar, sodyum pompası (Na-K-ATPaz) gibi çe şitli transport mekanizmalarını kullanarak hücre zarından geçerler. Sodyum, nörotra nsmisyon, kardiyak elektrofizyoloji ve renal metabolizmada önemli rol oynar. Sodyum, ekstr aselüler sıvının ba şlıca katyonudur. Serumda normal sodyum düzeyi 135-145 mEq/l'dir. Vüc ut sıvılarının temel düzenleyicisi olan sodyum düzeyleri bir çok mekanizma ile oldukça sabit olarak bu düzeylerde tutulur. Örne ğin serum sodyum düzeyleri yükseldi ğinde, antidiüretik hormon salgılanması azalarak, böbreklerden sodyum atılımı olurken; sodyum düzeyle ri azaldığında antidiüretik hormon salgılanması artar ve sodyumun serum düzeyleri koru nmaya çalı şılır. Sodyum etkisini primer olarak vücuttaki suyun da ğılımı, sıvı dengesi ve vücut sıvılarının ozmotik ba sıncının kontrolü ile gösterir. Sodyum aynı zamanda klorür ve bikarbo nat ile birlikte vücut sıvılarının asit-baz dengesinin düzenlenmesiyle de ili şkilidir.
Serumdaki normal düzeyleri 100-106 mEq/litre olan e kstraselüler sıvının ba şlıca anyonu olan klorür, sodyum metabolizmasını yakından izler ve vü cudun asit-baz dengesinde olan değişiklikler klorür konsantrasyonunda olan de ğişiklikler ile yansıtılır. Klorür, kemik dokuda dü şük miktarlarda ve ba ğ dokusunun bazı bileşenlerinde, örne ğin kolajen dokuda yüksek miktarlarda bulunur. İntraselüler klorür eritrosit ve gastrik mukozada yü ksek konsantrasyonda bulunur. Anyon ve katyonların dengesi böbreklerle r egüle edilir. Klorür geri emilimi, genellikle sodyumun geri emilimini takip eder.
Potasyum intraselüler sıvının ana katyonudur, asit baz dengesinin idamesi, izotonisite, hücrenin elektrodinamik özellikleri için gereklidir . Potasyum birçok enzimatik reaksiyon için
önemli bir reaktivatördür; sinir impulslarının ilet ilmesi, kalp ve iskelet kaslarının kontraktilitesi, gastrik sekresyonlar, renal fonksiyonlar, doku sentezi ve karbonhidrat metabolizması gibi birçok fizyolojik süreç için ya şamsal öneme sahiptir.
Serumda normal potasyum düzeyi 3-4.5 mEq/l'dir. Pot asyum düzeyleri yükseldi ğinde böbrekler bu iyonu hızla vücuttan uzakla ştırır. Potasyum eksikliği; nöromüsküler i şlevin bozulması, bağırsak dilatasyonu ve ileus ile kendini gösterir.
Çözeltinin bile şimindeki laktat esas olarak karaciğerde olmak üzere bikarbonata dönü şür ve plazmada alkalinizan bir etki yaratır.
%5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT İSİ BFS klorür, laktat ve ekstraselüler sıvıdaki diğer önemli katyonları içerdi ğinden, parenteral sıvı tedavisinde kullanılabilecek uygun çözeltilerden biridir. Organizmadaki büyük sı vı kayıplarında ekstraselüler sıvıların bileşiminde değişiklik yapmadan, hastadaki sıvı ve elektrolit dengesi bu çözeltiyle sağlanabilir.
Organizmadaki asit-baz dengesinin asit tarafa kaydığı durumlarda, tedavinin esası ekstraselüler sıvıdaki bikarbonat düzeylerini yükse ltmektir. Sodyum bikarbonatın doğrudan doğruya verilmesi tehlikeli olabileceğinden bu amaçla daha çok laktatlı çözeltiler kullanılmaktadır. Laktat iyonları karaci ğerde metabolize edilerek bikarbonat iyonlarının yerini alırlar; bu şekilde plazmadaki bikarbonat seviyesini yükseltirle r. %5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT İSİ BFS metabolik asidozda, hem asidoz halini ortadan kaldırır, hem de böyle vakalarda daima mevcut olan ekstraselüler sıvı kaybını kar şılar.
%5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT İSİ BFS uygulanan sağlıklı gönüllülerde görülen santral venöz basınç de ğişiklikleri atriyal natriüretik peptid sekresyonuyla ilişkili bulunmuştur. Çözelti sa ğlıklı gönüllülerde serum ozmolaritesini azaltır, ka n pH'ını yükseltir ve fizyolojik konsantrasyonlardaki sodyum klorür çö zeltilere göre daha kısa sürede ilk idrara çıkı ş olur.
%5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT İSİ BFS uygulanan aorta cerrahisi hastalarında glukagon, noradrenalin, adrenalin, kan glukoz ve insülin düzeylerinde istatistiksel olarak anlamlı bir değişiklik gözlenmemi ştir.
%5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT İSİ BFS'e herhangi bir ilaç eklendi ğinde, çözeltinin farmakodinami ği eklenen ilacın niteliğine bağlı olarak değişir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
%5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT İSİ BFS'in farmakokinetik özellikleri, bileşenlerinin (glukoz, sodyum, potasyum, kalsiyum, klorür ve laktat) farmakokinetik özelliklerinden olu şur.
Emilim:
İntravenöz yoldan uygulanan ilaçlar içindeki etkin m addeler uygulamadan hemen sonra
maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır.
Dağılım:
Glukoz tüm hücrelere da ğılarak vücudun enerji gereksinimini kar şılayan temel monosakkarittir. Dolaşımdan eritrositler hariç hücrelere geçi şi için insülin gerekir.
Radyoaktif olarak işaretlenmiş sodyum (24Na) enjeksiyonu sonrası yarılanma ömrü, enjekte edilen sodyumun %99'u için 11-13 gün ve kalan %1'i için bir yıldır. Da ğılım dokulara göre değişir: kas, karaciğer, böbrek, kıkırdak ve deride hızlı, eritrosit ve nöronlarda yava ş, kemikte ise çok yava ştır.
Ekstraselüler sıvıdaki potasyum hücre içine, hücre dışındaki konsantrasyonunun 40 katına ulaşana kadar aktif transport ile girer. Glukoz, insüli n ve oksijen potasyumun hücre içine girişini kolaylaştırır. Sağlıklı erişkinlerde plazma potasyum konsantrasyonu 3.5-5 mEq/l aralığındadır. Yeni doğanlarda plazma düzeyi 7.7 mEq/l'ye kadar çıkabilir. Bununla beraber potasyumun plazma düzeyleri, hücre içi potasyum düz eylerini tam olarak yansıtmadığından plazma düzeyleri normal oldu ğu halde hücresel hipokalemi olabilir. Ekstraselüler sıvıdaki pH değişiklikleri de plazma potasyum konsantrasyonunun değişmesine neden olur. Plazma pH'ındaki 0.1 ünitelik de ğişiklik ters orantılı olarak plazma potasyum konsantrasyonunda 0.6 mEq/l değişikliğe neden olur.
Klorür, normalde kemik dokuda dü şük miktarlarda ve ba ğ dokusunun bazı bileşenlerinde, örne ğin kolajen dokuda yüksek miktarlarda bulunur. Bunun yanında eritrosit ve gastrik mukozada da yüksek konsantrasyonda bulunur. Ekstras elüler sıvının ba şlıca anyonu olan
| klorürün vücuttaki düzeyleri, sodyumun konsantrasyo | n değişiklikleri ile yakından ilişkilidir. | |||||||
| Sodyum | metabolizmasındaki | anormalliklerde | genellikle | klorür | konsantrasyonunda | da | ||
| değişiklikler görülür. | ||||||||
| Kalsiyum | hem hücre | içi, hem | de hücre dı şı | düzeyde hayatın devamı için önemli | bir | |||
| katyondur. Gereksinime göre ya plazmada kalır ya da | dokulara dağılır. Kalsiyum plasenta ve | |||||||
| anne sütüne de geçer. | ||||||||
| D-laktat | ile L-laktat | farmakokinetiği benzerdir. | Hemodinamik | açıdan | stabil normal | |||
| erişkinlerde %5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT | İSİ BFS infüzyonu dola şımdaki | |||||||
| laktat düzeylerini arttırmaz. Laktat serumda oksida syonla bikarbonata dönü | şür. Karaci ğere |
dağılan laktat ise karaciğerde glukoneogenezle metabolize olarak bikarbonata dönü şmektedir.
Biyotransformasyon:
Glukoz vücutta kolaylıkla pirüvik asit veya laktik asit yolu ile metabolize olarak enerji sağlar ve büyük oranda karbondioksit ile suya dönü şür. Glukoz saatte 0.5 g/kg'a kadar olan dozlarda glukozüriye yol açmaksızın uygulanabilir. En yüksek infüzyon hızı olan saatte 0.8 g/kg hızında, uygulanan glukozun yaklaşık %95'i vücutta kalır.
Sodyum, potasyum, kalsiyum ve klorür herhangi bir b iyotransformasyona uğramazlar. Gereksinime göre ya vücut sıvı ve dokularına da ğılır ya da elimine edilirler.
Laktat ise, yaklaşık 1-2 saat içinde hem oksidasyonla hem de özellikl e karaciğerde glukonegenezle metabolize olarak bikarbonat oluşur.
Eliminasyon:
Karbondioksit ile suya dönü şen glukoz normalde solunum yolu ile karbondioksit olarak ve
idrarla su olarak atılır. Kandaki glukoz düzeyi böb rek eşiği olan %160-180 mg'ı a ştığında, glukoz idrarla doğrudan atılabilir (glukozüri).
Sodyum esas olarak renal yolla atılır fakat aynı zamanda büyük ço ğunluğu renal yolla geri emilir. Az miktarda sodyum ise feçes ve ter ile atı lır. Aşırı terleme olmadıkça deri ile itrah önemsizdir.
Sodyum metabolizmasını yakından izleyen klorür iyon u da esas olarak idrarla atılır. Böbreklerden klorür geri emilimi, genellikle sodyum un geri emilimini takip eder. Bunun yanında ter yoluyla da bir miktar atılmaktadır.
Potasyumun %80-90'ı böbrekler ile atılır. Geri kala nı dışkı ile ve çok az bir kısmı da terleme ile atılır. Potasyum glomerüllerde filtre edilir, p roksimal tüblerden geri emilir ve distal tübüllerde Na-K de ğişimi ile sekrete edilir. Potasyumun tübüler sekresyo nu, hidrojen iyon değişimi, asit-baz dengesi ve adrenal hormonlardan da etkilenir.
Kalsiyum esas olarak feçes ile atılır; az miktarda ter bezleri ile de atılmaktadır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
%5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT İSİ BFS önerilen doz aralı ğında doğrusal farmakokinetik gösterir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Çözeltinin bile şenleri insan ve hayvan plazmasının fizyolojik bileşenleri olduğundan ve klinik uygulama durumunda toksik etkilerin görülmesi bekle nmediğinden karsinojen, mutajen potansiyeli ile fertilite üzerindeki etkilerini de ğerlendirmek amacıyla %5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT İSİ BFS ile çalı şmalar yapılmamıştır.
Çözelti içine katılan ilaçların emniyeti ayrı olaca k dikkate alınmalıdır.
6. FARMASÖT İK ÖZELL İKLERİ 6.l. Yardımcı maddelerin listesi Enjeksiyonluk su
6.2. Geçimsizlikler
Çözeltiye eklenecek ilacın geçimlili ği önceden de ğerlendirilmelidir. Geçimlilik verilerinin
| bulunamaması durumlarında çözelti herhangi bir ilaç | ile karıştırılmamalıdır. |
| %5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT | İSİ BFS içine geçimli bir ilaç eklendikten |
| hemen sonra kullanılmalıdır. | |
| İlaç eklenmesi sonrası renk de ğişikliği ve/veya | çökelme, çözünmeyen bile şiklerin ya da |
kristalleşmenin olup olmadığını kontrol ederek eklenen ilacın geçimli olup olma dığına karar vermek, uygulamayı yapan hekimin sorumluluğundadır. Çözeltiye eklenecek ilacın geçimli olup olmadığına eklenecek ilacın prospektüsünden faydalanarak k arar verilmeli; çözeltiye ilaç eklemeden önce %5 DEKSTROZ LAKTATLI R İNGER ÇÖZELT İSİ BFS'in pH'sında (pH=4-6) çözünebilir ve stabil oldu ğu doğrulanmalıdır.
Bir rehber olarak aşağıda %5 DEKSTROZ LAKTATLI RİNGER ÇÖZELT İSİ BFS ile geçimsiz ilaçların bazıları verilmektedir:
Geçimsiz ilaçlardan bazıları:
-Amino kaproik asit
-Amfoterisin B
-Kortizon asetat
-Dietilstilbesterol
-Etamivan
-Etil alkol
-Fosfat ve karbonat içeren çözeltiler
-Oksitetrasiklin
-Thiopental sodyum
-Versenat disodyum
-Seftriakson
Kısmen geçimsiz ilaçlardan bazıları:
-Tetrasiklin 12 saat süreyle stabildir.
-Ampisilin sodyumun %2-%3'lük konsantrasyonları 4 sa at, %3'den daha yüksek konsantrasyonlarıysa 1 saat stabildir.
-Minosiklin 12 saat süreyle stabildir.
-Doksisiklin 6 saat süreyle stabildir.
6.3.Raf ömrü 24 ay.
Kullanım sırasında raf ömrü: Mikrobiyolojik açıdan, uygulamaya hazırlama işleminin kontrollü ve valide edilmi ş aseptik koşullarda yapılmadığı durumlarda, hazırlandıktan hemen sonra kullanılmalıdır. Hemen kullanılmadı ğı durumlarda saklama koşulunun ve süresinin belirlenmesi ilaç eklenmesi/seyreltmesini yapanın s orumluluğundadır.
6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C'nin altındaki oda sıcaklı ğında saklanmalıdır.
6.5.Ambalajın niteliği ve içeri ği
Transparan Dü şük Yo ğunluklu Polietilen (LDPE) şişelerde, 500 mL ve 1000 mL ambalajlarda sunulmaktadır. Ürünün setli ve setsiz olmak üzere i ki formu bulunmaktadır.
6.6.Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve d iğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıklar ın Kontrolü Yönetmeli ği" ve "Ambalaj Atıklarının Kontrol Yönetmelik"lerine uygu n olarak imha edilmelidir.
Uygulamaya yönelik talimatlar
Kullanım öncesi çözelti kontrol edilmelidir. Yalnızca berrak, partikülsüz ve ambalaj
bütünlü ğü bozulmamı ş ürünler kullanılmalıdır.
Uygulama steril apirojen setlerle intravenöz yoldan yapılır. Uygulama seti ürüne ili ştirildikten sonra uygulamaya en kısa sürede ba şlanmalıdır.
Şişedeki rezidüel havaya ba ğlı olarak meydana gelebilecek bir hava embolisini ö nlemek için,
başka infüzyon sıvılarıyla seri ba ğlantı yapılmamalıdır.
Çözelti steril uygulama seti aracılı ğıyla aseptik teknik kullanılarak uygulanmalıdır. Si steme hava girmemesi için uygulama setinden, kullanım önc esi sıvı geçirilmelidir.
Ek ilaçlar, aseptik ko şullarda enjeksiyon ucundan bir iğne yardımı ile infüzyon öncesi ve sırasında katılabilir. Oluşan son ürünün izotonisitesi parenteral uygulama yap ılmadan önce belirlenmiş olmalıdır.
Hastaya uygulamadan önce eklenmi ş ilacın çözeltiyle tümüyle karı şmış olması gereklidir. Ek ilaç içeren çözeltiler, ilaç eklenmesinden hemen so nra kullanılmalıdır; daha sonra kullanılmak üzere saklanmamalıdır.
Çözeltiye ek ilaç katılması ya da yanlı ş uygulama tekniği, ürüne pirojen kontaminasyonuna bağlı ateş reaksiyonuna neden olabilir. Advers reaksiyon görü lmesi durumunda infüzyona hemen son verilmelidir.
Tek kullanımlıktır. Kısmen kullanılmış çözeltiler saklanmamalıdır.
Kısmen kullanılmış şişeler yeniden hastaya uygulanan sistemlere bağlanmamalıdır.
| Ek ilaç ekleme: | ||
| Dikkat: Tüm parenteral çözeltilerde oldu ğu gibi, | ürüne eklenecek | tüm maddeler ürünle |
| geçimli olmalıdır. Ürüne ekleme yapılacaksa, hastay | a uygulamadan | önce son karı şımında |
| geçimlilik kontrol edilmelidir. |
Uygulama öncesi ilaç ekleme
1.Şişenin tıpası dezenfekte edilir.
2.Eklenecek ilaç 19-22 gauge kalınlı ğındaki bir iğnesi olan enjektörle şişe içine eklenir.
3. Çözelti ve içine eklenen ilaç iyice karı ştırılır.
Dikkat: İçine ek ilaç uygulanmı ş şişeler saklanmamalıdır.
Uygulama sırasında ilaç ekleme
1.Setin klempi kapatılır.
2.Şişenin tıpası dezenfekte edilir.
3.Eklenecek ilaç 19-22 gauge kalınlı ğındaki bir iğnesi olan enjektörle şişenin içine uygulanır.
4.Çözelti askısından çıkarılır ve ters çevrilir.
5. Bu pozisyondayken şişeye hafifçe vurularak çözelti ve ek ilacın karı şması sağlanır.
6.Şişe eski konumuna getirilerek klemp açılır ve uygulam aya devam edilir.
7.RUHSAT SAHİBİ
Deva Holding A.Ş.
Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No:1 34303
Küçükçekmece/ İSTANBUL
Tel : 0212 692 92 92
Faks: 0212 697 00 24
8.RUHSAT NUMARASI 2015/78
9.İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 22.01.2015 Ruhsat yenileme tarihi:
10.KÜB'ÜN YEN İLENME TARİHİ